精细化工研究开发中心博士研究生陈彪 (通讯作者:杨松教授) 在农林科学领域重要期刊J. Agric. Food Chem.(一区,IF=3.412)上发表题为“Sulfone-based probes unraveled dihydrolipoamide S-succinyltransferase as an unprecedented target in phytopathogens”(J. Agric. Food Chem., 2019, doi: 10.1021/acs.jafc.9b02059)的学术论文,链接如下:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.9b02059
农药作为防治农作物病虫草害的主要药剂,在国民经济的发展中发挥着举足轻重的作用。在新农药创制过程中,新靶标的发现对于新农药的研发具有重要意义。新的药物作用靶点一旦被发现,往往成为一系列新药创制的突破口,具有重要的社会效益和经济效益,比如对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)为靶标发现了硝磺草酮、异恶唑草酮及磺酰草吡唑等除草剂。因此,对农药作用靶点的研发已成为新农药创制的重要方向。
该论文以高活性的2-甲磺酰基-5-(4-氟苯基)-1,3,4-噁二唑(甲磺酰菌唑,由贵州大学精化中心自主研发)为母体结构,通过对其结构中的苯环部分进行修饰后合成了一系列具有高抗植物病原细菌活性的分子探针。然后利用活性分子探针技术首次从活细胞水平上揭示了甲磺酰菌唑在水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌中的主要作用靶标为二氢硫辛酸琥珀酰转移酶(DLST)。DLST作为新的农药作用靶点,其发现对于新型、高效、绿色杀菌剂的创制具有重要的理论指导意义。