精细化工研究开发中心博士研究生谢丹丹(通讯作者:宋宝安院士) 在农林科学领域重要期刊J. Agric. Food Chem.(一区,IF=3.412)上发表题为“First Anti-ToCV Activity Evaluation of Glucopyranoside Derivatives Containing a Dithioacetal Moiety through a Novel ToCV CP-Oriented Screening Method”(J. Agric. Food Chem., 2019, doi: 10.1021/acs.jafc. 9b01265)的学术论文,链接如下:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.9b01265
番茄是世界上最重要的蔬菜之一,也是我国种植面积最广、产量最大的蔬菜,而番茄褪绿病(Tomato chlorosis virus, ToCV)是番茄上最重要的一种病毒病,1998年首次被报道,由于缺乏有效的防控的药剂,短短二十年间已经扩散至全世界,给番茄产业造成了巨大损失。
本论文以课题组前期的抗病毒化合物香草硫缩病醚和甲氧硫缩病醚为先导结构,采用点击化学反应(click reaction),将糖苷引入到二硫缩醛中,设计合成了系列结构新颖的含糖苷的二硫缩醛类化合物,并以ToCV重要功能蛋白-外壳蛋白(Tomato chlorosis virus coat protein, ToCV CP)为靶标蛋白,采用微量热涌动法(Microscale Thermophoresis, MST)测试了化合物对ToCV CP的作用,结果表明大部分化合物都可以很好的作用于ToCV CP。并通过实时荧光定量PCR(Real-timeQuantitativepolymerase chain reaction, RT-qPCR)在活体上研究了部分化合物对ToCV CP基因表达水平的影响,结果表明化合物可以明显降低感病番茄体内ToCV CP基因的表达,其效果优于商品药宁南霉素和先导结构甲氧硫缩病醚。
论文首次对抗ToCV药剂进行创制研究,并为抗ToCV化合物的创制提供了一种新型、高效和便捷活性筛选方法,并通过这种方法得到了2个对ToCV具有较好活性的先导结构。